Phosphodiesterases (PDEs) הם אנזימים שמסדירים את הרמות התוך-תאיות של אדנוזין מונופוספט מחזורי וגואנוזין מונופוספט מחזורי, וכתוצאה מכך, מפגינים תפקיד מרכזי בתפקודים תאיים מרובים.
מה עושה פוספודיאסטראז בלב?
במטופלים עם אי ספיקת לב, מעכבי אנזימים ממשפחת ה-PDE3 של נוקלאוטידים פוספודיאסטראזים מחזוריים משמשים להעלאת תכולת cAMP תוך תאית בשריר הלב, עם פעולות אינוטרופיות.
איך פועלים מעכבי פוספודיאסטראז?
מנגנון הפעולה
[16][17][18] מעכבי פוספודיאסטראז מפעילים השפעותיהם על אנזימי הפוספודיאסטראז הממוקדים שלהם(PDE-3, PDE-4, PDE-5), מונע פירוק cGMP או cAMP, מגדיל עוד יותר את הרמות שלהם בתאי שריר חלק, גורם להרפיה ולהשפעה מרחיבה כלי דם בתאי המטרה.
מה עושים מעכבי PDE?
מעכבי Phosphodiesterase 5 (PDE 5) הם סוג של טיפול ממוקד המשמש לטיפול באנשים עם יתר לחץ דם ריאתי (PH). טיפולים ממוקדים מאטים את התקדמות ה-PH ואף עשויים להפוך חלק מהנזק ללב ולריאות.
מה תפקידו של פוספודיאסטראז 5?
PDE5 הוא אנזים מרכזי המעורב ב-וויסות מסלולי איתות ספציפיים ל-cGMP בתהליכים פיזיולוגיים נורמליים כמו התכווצות שריר חלק והרפיה. מסיבה זו, עיכוב שלאנזים יכול לשנות את אותם מצבים פתופיזיולוגיים הקשורים להורדת רמת cGMP ברקמות.
