Physostigmine מעכב אצטילכולין אסטראז, האנזים האחראי לפירוק של אצטילכולין משומש. על ידי הפרעה לחילוף החומרים של אצטילכולין, פיזיסטיגמין מגרה בעקיפין גם קולטנים ניקוטינים וגם קולטנים מוסקריניים עקב העלייה המתבקשת באצטילכולין זמין בסינפסה.
מה עושה התרופה פיזיסטיגמין?
Physostigmine הוא מעכב אצטילכולין אסטראז שיכול להיכנס ולעורר את מערכת העצבים המרכזית. פיזיסטיגמין משמש לטיפול לטיפול בגלאוקומה ועיכוב בריקון קיבה.
מהו אופן הפעולה האפשרי של פיזיסטיגמין?
Physostigmine פועל על ידי הפרעה לחילוף החומרים של אצטילכולין. זהו מעכב הפיך של אצטילכולין אסטראז, האנזים שאחראי לפירוק של אצטילכולין במרווח הסינפטי של הצומת הנוירו-שרירי. זה מגרה בעקיפין קולטנים ניקוטיניים ומוסקריניים לאצטילכולין.
האם פיזיסטיגמין הוא אגוניסט או אנטגוניסט?
הוכח כי מעכב האצטילכולין אסטראז (-)-פיסוסטיגמין פועל כ-אגוניסט על קולטני אצטילכולין ניקוטין מהשריר והמוח, על ידי קשירה לאתרים על האלפא-פוליפפטיד נבדלים מאלה של המשדר הטבעי אצטילכולין (Schröder et al., 1994).
מהן ההשפעות של פיזיסטיגמין?
ההשפעות השליליות הנפוצות ביותר של פיזיסטיגמין הן פריפריאליותביטויים כולינרגיים (למשל, הקאות, שלשולים, התכווצויות בבטן, סרעפת). פיזיוסטיגמין גם עלול לייצר התקפים, סיבוך המדווח לעתים קרובות כאשר הוא מנוהל לאנשים עם הרעלת נוגדת דיכאון טריציקלית.
