Nifedipine נספג כמעט לחלוטין מ-מערכת העיכול כפי שמוצג ברמות הפלזמה לאחר מתן תת-לשוני, דרך הפה והפי הטבעת. בגלל חילוף החומרים הפרה-מערכתי, הזמינות הביולוגית היא כ-56% עד 77%.
איפה חילוף החומרים של ניפדיפין?
הפצה: כ-92% עד 98% מהניפדיפין במחזור הדם קשור לחלבוני פלזמה. מטבוליזם: מטבוליזם ב-הכבד. הפרשה: מופרש בשתן ובצואה כמטבוליטים לא פעילים. זמן מחצית חיים של חיסול הוא 2 עד 5 שעות.
איך ניפדיפין פועל בגוף?
Nifedipine הוא סוג של תרופה הנקראת חוסם תעלות סידן. אם יש לך לחץ דם גבוה, זה עובד על ידי חסימת סידן להיכנס לשרירים בלב ובכלי הדם. השרירים זקוקים לסידן כדי להתכווץ, לכן כאשר אתה חוסם את הסידן, זה גורם לתאי השריר להירגע.
במה ניפדיפין מסיס?
Nifedipine מסיס בממסים אורגניים כגון אתנול, DMSO ודימתיל פורמאמיד (DMF), אותם יש לנקות בגז אינרטי. המסיסות של nifedipine באתנול היא כ-3 מ"ג/מ"ל וכ-30 מ"ג/מ"ל ב-DMSO ו-DMF. ניפדיפין מסיס במשורה במאגרים מימיים.
האם ניפדיפין הוא מעכב CYP3A4?
עיכוב של CYP3A4
ההשפעה המעכבת של ניפדיפין על פעילות CYP3A4 מוצגת באיור 1. Nifedipine עיכב פעילות CYP3A4 בטיפול תלוי ריכוזדֶרֶך. ניפדיפין עיכב מאוד CYP3A4 עם ערך IC50 של 7.8 μM.
