אנטגוניסטים של קולטן מוסקריני (MRA) פועלים על ידי חסימה תחרותית של התגובה הכולינרגית המתבטאת בקולטנים מוסקריניים מקושרים לאצטילכולין (ACh) בתאי בלוטות אקסוקריניות, תאי שריר לב ותאי שריר חלק.
מה השימוש באנטגוניסט מוסקריני?
תרופות בעלות פעילות אנטגוניסט מוסקריני נמצאות בשימוש נרחב ברפואה, בטיפול בדופק נמוך, פעילות יתר של שלפוחית השתן, בעיות נשימה כמו אסטמה ו-COPD ובעיות נוירולוגיות כמו מחלת פרקינסון ומחלת אלצהיימר.
מהו ההשפעה הטיפולית כאשר תרופה אנטגוניסט נקשרת לקולטן מוסקריני?
אנטגוניסטים מוסקריניים מעכבים את ההתכווצויות של מערכת העיכול המושרה על ידי Ach ואגוניסטים מוסקריניים אחרים המתווכים באמצעות קולטנים M3. עם זאת, הם בדרך כלל פחות יעילים כנגד העליות בכיווץ ובתנועתיות עקב גירוי עצבי פאראסימפטטי.
מדוע לא משתמשים באנטגוניסטים מוסקריניים באסתמה?
באסטמה, אנטגוניסטים מוסקריניים נחשבו פחות יעילים כמרחיבי סימפונות מאשר β2-אגוניסטים, שכן האמינו שהמרכיב הכולינרגי של כיווץ הסימפונות להיות קטן בהשוואה להשפעות המכווצות הישירות של מתווכים דלקתיים או לויקוטריאנים [4].
מהי הפעולה של קולטן מוסקריני?
[2] קולטנים מוסקריניים מעורבים בפריסטלטיקה, רטייה, כיווץ סימפונות ועוד מספר תגובות פאראסימפתטיות. [3][4][5] קולטנים מוסקריניים הם סוג של קולטן משולב של חלבון G עם ליגנד, המתפקד כחלבוני G רגולטיביים סימולטיביים (Gs) או חלבוני G מווסתים מעכבים (Gi).
