מעכבי סרין פרוטאז, או סרפינים, מהווים משפחה של חלבונים הנוגדים את הפעילות של פרוטאזות סרין. חלבונים אלה מעכבים את פעילות הפרוטאזות על ידי מנגנון שמור הכולל שינוי קונפורמציה עמוק (כפי שנסקר ב-Miranda and Lomas, 2006; Wang et al., 2008; ו-Ricagno et al., 2009).
מה עושה מעכב הפרוטאזות?
מעכבי פרוטאז, שנמצאים בין התרופות המרכזיות המשמשות לטיפול ב-HIV, פועלים על ידי קשירה לאנזימים פרוטאוליטיים (פרוטאזות). ש-חוסם את יכולתם לתפקד. מעכבי פרוטאז אינם מרפאים HIV. אבל על ידי חסימת פרוטאזות, הם יכולים לעצור את HIV מלהתרבות את עצמו.
מהו מנגנון סרין פרוטאז?
סרין פרוטאזות (או סרין אנדופפטאזות) הם אנזימים שמבקעים קשרים פפטידים בחלבונים, שבהם סרין משמשת כחומצת האמינו הנוקלאופילית באתר הפעיל (של האנזים). הם נמצאים בכל מקום גם באוקריוטים וגם בפרוקריוטים.
איך באמת פועלים פרוטאזות סרין?
לטענתם, פרוטאזות סרין ואנזימים אחרים פועלים על ידי מספקים השלמה אלקטרוסטטית לשינויים בחלוקת המטען המתרחשים במהלך התגובות שהם מזרזים.
האם מעכבי סרין פרוטאז הם תחרותיים?
הרוב המכריע של מעכבי פרוטאז הם מעכבים תחרותיים. למרות מטרות שונות ומנגנוני עיכוב שונים, רוב מעכבי הפרוטאזות קושרים חלק קריטי שלהמעכב באתר הפעיל באופן דמוי מצע (איור 2).
